Le choix d’un traitement dépend de l’intensité de la douleur et de ses composantes.
• Il est recommandé que toute prescription d'antalgique soit précédée et suivie d’une évaluation systématique de la douleur au moyen d'une échelle visuelle analogique (EVA) cotée de 0 à 100 mm (ou de 0 à 10 cm).
- La douleur nécessite un traitement si EVA > 4/10, elle est sévère si EVA > 6/10.
• Une réévaluation clinique régulière est nécessaire après le traitement.
• En traumatologie : des gestes non pharmacologiques peuvent être efficaces comme l’immobilisation des membres en cas de fracture « un plâtre est plus efficace que la morphine » ou la cryothérapie (glace) pour les entorses.
Cet article résume les différents médicaments utilisés comme antalgiques et la conduite à tenir devant les situations cliniques rencontrées en médecine d'urgence.
I. PALIER 1 : DOULEURS LÉGÈRES À MOYENNES
Les médicaments de différentes classes palier 1 peuvent être prescrits en association.
1. PARACÉTAMOL (ACÉTAMINOPHÈNE) :
Le Paracétamol ou Acétaminophène (de nom chimique N-acétyl-p-aminophénol) est découvert à la fin du 19ème siècle et n’est commercialisé que depuis 1955. Il agit sur la douleur et la fièvre avec un mécanisme mal élucidé jusqu’à ce jour. Le délai de son action est court, il se distribue dans tous les tissus, métabolisé par le foie et éliminé par les reins.
C’est le médicament le plus couramment prescrit et utilisé comme antalgique ou antipyrétique chez les adultes et les enfants. Plus de 200 spécialités à base de paracétamol sont recensées par le Vidal.
La législation britannique limite le contenu de chaque boite à 8 grammes de Paracétamol pour prévenir les intoxications.
- Indications : action antalgique centrale et périphérique, antipyrétique pour tout âge. Pic analgésique à 30 min, durée d’action : 3 à 4 heures.
- Contre indications : insuffisance hépatique.
En perfusion : 500 mg (Fl. 50 ml) et 1 g (Fl. 100 ml).
- Dose adulte : 1 g en perfusion sur 15 min en 3 à 4 fois maximum par 24 heures.
- Dose enfant : Poids <10 kg = 0,75 ml/kg - Poids >10 Kg = 1,5 ml/kg en 3 à 4 fois/24h.
Par voie orale :
Dose : Adulte : 500 à 1000 mg toutes les 6 heures sans dépasser 4 g/jour.
Enfant : 10 à 15 mg/Kg toutes les 6 heures (ou dose poids x 4 fois/jour pour les solutions) sans dépasser 60 mg/Kg/jour.
En cas de surdosage (>10 g chez l’adule et >150 mg/Kg chez l’enfant en prise unique), le paracétamol provoque une nécrose complète et irréversible du foie se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et à la mort. On observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la LDH, de la bilirubine, et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'administration. Si l'on connaît le moment de l'ingestion aiguë, le nomogramme de Rumack-Matthew (figure), est utilisé pour estimer la probabilité d’hépatotoxicité.
Antidote : N-Acétylcystéine (NAC) injectable ou oral
2. SALICYLÉS :
L’Aspirine était le médicament le plus prescrit au 20è siècle pour la fièvre, la douleur et l’inflammation. Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition irréversible des enzymes cyclo-oxygénase impliquées dans la synthèse des prostaglandines. Il est aussi un antiagrégant plaquettaire en bloquant la synthèse plaquettaire du thromboxane A2.
L'acide acétylsalicylique a une absorption gastrique très rapide après la prise orale.
Indications :
- L’aspirine a une action antalgique à la dose de 2 g/jour
- À partir de 3 g/j, il a une action anti-inflammatoire.
- À dose unique 75 à 100 mg/j en 1 prise per os, il réduit l'agrégation plaquettaire.
- La posologie antipyrétique de l'aspirine est de 60 mg/kg par jour, soit 10 à 15 mg/kg respectivement toutes les 4 à 6 heures. Son efficacité antipyrétique est équivalente à celle du paracétamol aux mêmes doses.
Contre indications :
- Ulcère gastro-duodénal et situations à risque d’hémorragie.
- À partir du 6ème mois de la grossesse à la dose > 500 mg/jour.
- Allergie : réactions d'hypersensibilité, bronchospasme
- Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents en cas d'infections virales (grippe, varicelle) : risque de Syndrome de Reye [troubles neuropsychiques].
En cas d'intoxication aiguë (>6 g chez l’adulte, >100 mg/kg chez l’enfant) : Convulsions, dépression respiratoire, acidose métabolique grave, confusion et coma.
Antidote : aucun, traitement par lavage gastrique et/ou charbon végétal, diurèse alcaline et éventuellement hémodialyse.
3. NÉFOPAM :
Le néfopam est un antalgique non-opioïde d’action centrale, classé de palier 1 mais il a une action comparable aux produits de palier 2. Il est commercialisé depuis les années 70 et a l’AMM dans le traitement des douleurs aigues notamment en post opératoire. Il n’a pas de propriété antipyrétique contrairement au Paracétamol et aux AINS.
- Effets indésirables : action anticholinergique (tachycardie, rétention d’urine, confusion, hallucinations), nausées, vomissements, sueurs et convulsions.
- Contre indications : épilepsie, enfants <15 ans, glaucome, adénome de la prostate. Déconseillé chez le sujet âgé, la femme enceinte et durant l’allaitement.
Prudence en cas d’insuffisance rénale ou hépatique. Risque d’addiction en cas d’utilisation abusive
4. ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS :
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont des médicaments puissants contre la douleur, la fièvre (antipyrétiques) et l'inflammation, utilisés pour les douleurs musculo squelettiques, articulaires (arthrose), règles douloureuses ou maux de tête.
Ibuprofène, kétoprofène et diclofénac sont courants. Ils agissent en bloquant la production de prostaglandines responsables de l'inflammation.
- Usage : dose minimale efficace pour la durée la plus courte possible (3 jours pour la fièvre, 5 jours pour la douleur).
- Contre-indications : Grossesse (dès 6 mois), ulcère, insuffisance rénale, cardiaque ou hépatique grave.
- Précautions : Éviter en cas d'infection (angine, varicelle) car ils peuvent masquer les symptômes et aggraver l'infection. Ne jamais associer deux AINS entre eux.
II. PALIER 2 : DOULEURS MOYENNES À INTENSES
La prescription des médicaments du palier 2 est en fonction de l’EVA et lorsque les produits du palier 1 sont inefficaces.
1. CHLORHYDRATE DE TRAMADOL :
Le Tramadol est un analgésique à action centrale commercialisé en France depuis 1997. Effet opioïde et mono-aminergique, il inhibe la recapture neuronale de noradrénaline et augmente la libération de sérotonine. Action moins puissante que la morphine et persiste 5 à 7 heures. Métabolisé par le foie et éliminé par les reins.
Effets indésirables : nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, vertiges et tremblements. Éventuellement des convulsions notamment chez des épileptiques et chez les patients atteints de troubles métaboliques ou en cas d’association avec antidépresseurs ou antipsychotiques. Risque d’addiction et d’usage détourné.
- Précautions : grossesse (innocuité non démontrée), allaitement.
- À forte dose > 10 mg/kg : collapsus, myosis, convulsions, dépression respiratoire. Le NARCAN® est efficace seulement sur les effets indésirables de type morphinique. Les autres symptômes justifient un traitement symptomatique.
- Injectable : Adulte : 100 mg en S/c, IM ou IVL toutes les 4 à 6 heures. Maximum : 400 mg/jour
- Par voie orale : 50 à 100 mg per Os toutes les 6 heures - Maximum 400 mg/jour
Enfant >3 an (15 kg) : 1 à 2 mg/Kg/6 ou 8 heures (1 Goutte = 2,5 mg)
Dose/prise : 3 ans : 6 à 12 gttes - 6 ans : 8 à 16 gttes – 9 ans : 12 à 24 gttes – 12 ans : 18 à 36 gttes – 15 ans : 20 à 40 gttes - Maximum : 8 mg/Kg/jour
2. LES ASSOCIATIONS AVEC OPIOÏDES ET CAFÉINE :
Les associations des antalgiques du palier 1 avec les opioïdes ou la caféine ont pour but de potentialiser l’effet thérapeutique, cependant il faut tenir compte des effets indésirables et du dosage de chaque composant.
Codéine : Dérivée de l’opium, métabolisée par le foie en morphine, a une action antitussive et antalgique. La durée d’action est de 5 heures en moyenne. La dose usuelle chez l’adulte est de 30 à 60 mg toutes les 6 heures. La dose associée au Paracétamol varie de 20 à 50 mg/comprimé
Effets indésirables : prurit, inhibition de la toux, euphorie, myosis, constipation, rétention d’urine, sédation et risque de dépression respiratoire (prudence chez les personnes âgées). L'usage prolongé de la codéine peut conduire à un état de dépendance.
- Réduire les doses en cas d’insuffisance rénale.
- L’association avec l’alcool et la conduite de véhicules sont déconseillées.
- Contre indications : enfant <12 ans, asthme, insuffisance respiratoire, durant l’allaitement. Déconseillée en fin de grossesse.
- Surdosage : signes d’intoxication (dose >2 mg/kg en prise unique chez l’enfant) : dépression aiguë des centres respiratoires en plus du risque d’hépatite grave en cas de surdosage en Paracétamol.
- Antidote des opiacés : NARCAN® (Naloxone) en cas de dépression respiratoire en plus de l’assistance ventilatoire.
Caféine : elle n’est pas un antalgique mais potentialise l’effet du Paracétamol.
C’est une méthylxanthine, stimulant du système nerveux central et des centres respiratoires. Elle est associée à la dose de 65 mg par comprimé 500 mg de paracétamol (PANADOL EXTRA® NOVADOL EXTRA®)
Effets Indésirables : excitation, insomnie et palpitations.
Opium : est un analgésique opiacé ayant une action centrale et périphérique.
CI : enfant <15 ans, insuffisance hépatique, grossesse, allaitement
III. PALIER 3 : DOULEURS TRÈS INTENSES
1. CHLORHYDRATE DE MORPHINE :
Le chlorhydrate de morphine est un dérivé d’opium, le plus ancien antalgique connu, purifié et synthétisé en 1804. C’est le traitement de choix, en urgence, de la douleur intense (EVA >6) chez les patients en ventilation spontanée. La douleur abdominale de cause chirurgicale n’est pas une contre-indication à l’analgésie morphinique.
Le délai d’action en intraveineuse est de 5 à 10 minutes et son effet se prolonge à 4 heures.
- Effets indésirables : risque de dépression respiratoire par rigidité musculaire, hypotension, allergie, constipation.
- Précautions :
- La morphine est un stupéfient Tableau B, sa prescription et son stockage sont réglementés : ordonnance souche signée par un docteur en médecine.
- La surveillance du rythme respiratoire est nécessaire après administration.
- La sortie du patient traité aux urgences est autorisée après 2 heures s’il est accompagné et après 4 heures s’il est seul ou s’il est âgé. Il lui est interdit de conduire un véhicule.
- La morphine est interdite chez le sportif en compétition (test positif au contrôle de dopage).
- Prudence en cas : Sujets âgés, enfants, association avec l’alcool ou les autres opioïdes (Codéine, tramadol) et dépresseurs du système nerveux central (Benzodiazépines, Antidépresseurs), traumatisme crânien, hypertension intracrânienne HIC, convulsions, insuffisance hépatique.
- Antidote : Naloxone NARCAN® diluer une ampoule de 0,4 mg dans 10 ml de sérum physiologique et injecter ml par ml pour obtenir une fréquence respiratoire >10/min.
2. FENTANYL :
Le Fentanyl est beaucoup plus puissant que la morphine mais sa durée d’action est courte. La forme injectable est indiquée seulement chez les patients intubés et ventilés. Le timbre transdermique est appliqué sur la peau, durant 72 heures, pour les douleurs chroniques sévères.
IV. AUTRES MÉTHODES D’ANALGÉSIE :
1. Protoxyde d'azote (MEOPA)
2. Anesthésiques locaux topiques : Lidocaïne
3. Méthoxyflurane : PENTHROX®
4. Solutions sucrées orales pour les nourrissons
BIBLIOGRAPHIE :
1. AFSSAPS : Prise en charge des douleurs de l’adulte modérées à intenses, Mise au point 2011
2. ALAIN ESCHALIER : Caractéristiques pharmacologiques des antalgiques utilisables en situations sanitaires exceptionnelles. Médecine de Catastrophe - Urgences Collectives, Volume 5, Issue 1, March 2021, Pages 21-25
3. HAS-SANTÉ : Antalgie des douleurs rebelles et pratiques sédatives chez l’adulte : prise en charge médicamenteuse en situations palliatives jusqu’en fin de vie, janvier 2020
4. HAS-SANTÉ : Prise en charge médicamenteuse de la douleur chez l’enfant : alternatives à la codéine, Fiche mémo, Janvier 2016
5. PEDIADOL, traitement de la douleur de l'enfant. (pediadol.org)
6. VIDAL RECOS : Traitement de la douleur (vidal.fr)
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