La nicardipine injectable (Loxen® et génériques) est un inhibiteur calcique dihydropyridinique largement utilisé en milieu hospitalier, notamment en unités de soins intensifs, réanimation et neurologie, pour le traitement des urgences hypertensives et le contrôle tensionnel strict. Son action rapide, titrable et réversible en fait un antihypertenseur IV de référence.
Pharmacologie
Mécanisme d’action
La nicardipine bloque les canaux calciques de type L au niveau des cellules musculaires lisses vasculaires, entraînant une vasodilatation artérielle prédominante. Il en résulte une diminution des résistances vasculaires systémiques et de la pression artérielle, avec peu d’effet direct sur la conduction cardiaque ou la contractilité myocardique.
Effets hémodynamiques
- Vasodilatation artérielle puissante
- Diminution rapide et contrôlable de la pression artérielle
- Possibilité de tachycardie réflexe
- Maintien ou amélioration de la perfusion cérébrale
Pharmacocinétique
- Début d’action : 5 à 10 minutes
- Pic d’effet : 15 à 30 minutes
- Demi-vie d’élimination : environ 2 à 4 heures
- Métabolisme hépatique (CYP3A4)
- Élimination biliaire et urinaire (métabolites)
Indications
Indications principales
- Urgences hypertensives [Voir définition dans notre article HTA]
- Hypertension artérielle sévère en milieu hospitalier
- Accident vasculaire cérébral ischémique ou hémorragique [après TDM]
- Encéphalopathie hypertensive
- Hypertension post-opératoire
- Dissection aortique (en association avec un bêtabloquant)
- Pré-éclampsie sévère (lorsque les autres moyens thérapeutiques sont contre indiqués)
Effets indésirables
Effets fréquents
- Céphalées
- Bouffées vasomotrices, sensation de chaleur
- Tachycardie réflexe
- Hypotension
Effets indésirables plus rares ou graves
- Hypotension sévère
- Ischémie myocardique en cas de chute tensionnelle excessive
- Aggravation d’une insuffisance cardiaque
- Phlébite au point d’injection
Contre-indications et précautions
Contre-indications absolues
- Hypotension artérielle
- Choc cardiogénique
- Sténose aortique serrée
- Hypersensibilité connue à la nicardipine
Précautions d’emploi
- Insuffisance cardiaque sévère
- Coronaropathie instable, SCA récent [à cause de son effet tachycardisant]
- Insuffisance hépatique, Insuffisance rénale sévère
- Association avec un bêtabloquant (surveillance rapprochée)
Utilisation pratique en milieu hospitalier
Présentation
Ampoule de nicardipine injectable dosée à 10 mg/10 mL. Administration exclusivement par voie intraveineuse continue (Jamais en injection IV directe rapide)
Schéma de dilution standard prêt à l’emploi
Préparation de référence :
- Nicardipine : 50 mg (5 ampoules de 10 mg)
- Solvant : 250 mL de glucose 5% ou chlorure de sodium 0,9%. [ou 10 mg dans 50 ml pour une seringue électrique]. Une concentration plus élevée en IV périphérique expose à la nécrose cutanée ou phlébite en cas d'extravasation.
- Risque d'absorption de la nicardipine sur les matériaux plastiques des dispositifs de perfusion en présence de solutions salines.
Concentration finale : 0,2 mg/mL (1 mg = 5 mL).
Correspondance débit / dose (pour la dilution 0,2 mg/mL) :
| Débit (mL/h) | Dose (mg/h) |
| 10 | 2 |
| 12,5 | 2,5 |
| 25 | 5 |
| 37,5 | 7,5 |
| 50 | 10 |
| 62,5 | 12,5 |
| 75 | 15 |
Posologie
- Dose initiale : 2 à 5 mg/h [commencez toujours par faible dose]
- Augmentation par paliers de 2,5 mg/h toutes les 5 à 15 minutes Jusqu'au seuil de TA cible.
- Dose usuelle : 5 à 15 mg/h
- Dose maximale : 15 à 20 mg/h selon les protocoles locaux
- Lorsque la TA se stabilise, donner un antihypertenseur par voie orale une heure avant l'arrêt de la perfusion [par exemple Loxen gélule 20 mg x 3/24h].
Modalités d’administration et surveillance
- Perfusion IV continue à l’aide d’une pompe électrique
- Surveillance continue de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque
- Monitoring ECG recommandé
- Surveillance neurologique en cas de pathologie cérébrovasculaire
- Surveillance du site de perfusion
Conclusion
La nicardipine injectable est un antihypertenseur IV majeur en pratique hospitalière. Sa rapidité d’action, sa titration fine et sa bonne tolérance hémodynamique en font un traitement de première intention dans de nombreuses situations aiguës, à condition d’un monitorage rigoureux et d’un relais per os anticipé.
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